【药品名称】瑞戈非尼（Regorafenib）
【商品名】Stivarga
结构式： 
【原研厂家】拜耳
【注册分类】化药3+3
【剂型及规格】片剂，40mg
【适应症】转移性结直肠癌；先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期，不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者。
【项目简介】
瑞戈非尼（Regorafenib(Stivarga，拜耳) 是由拜耳和美国生技制药公司联合开发，一种新型的多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。2012年9月27日，FDA批准了口服药物瑞戈非尼(regorafenib，Stivarga)用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EGFR治疗（如果KRAS野生型）的转移性结直肠癌（CRC）患者。2013年2月28日FDA批准瑞戈非尼（Stivarga®）片剂用于治疗先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期，不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者。
临床前研究中，已经证明瑞戈非尼（regorafenib，Stivarga®)抑制在肿瘤新生血管发生（新血管生长）中起重要作用的几种促血管生成的VEGF受体激酶。它还抑制几种致癌和肿瘤微环境激酶，包括KIT和PDGFR，在GIST的发生和复发中起关键作用。来自英国皇家马斯登医院的Tom Waddell和David Cunningham两名博士总结说，瑞戈非尼用于服用伊马替尼（格列卫）和舒尼替尼（索坦）无效的胃肠道间质瘤患者的证据要强于转移性结直肠癌患者。
瑞戈非尼正步入销售快速增长期，拜耳公布2012年瑞戈非尼（stivarga）销售额为4100万美元，2013年第二季度这款产品实现6100万美元的销售收入，与第一季度相比增长15%，拜耳预测regorafenib的年销售峰值将会达到10亿美元。
【专利情况分析】
化合物专利（WO-2005009961）2024年7月22日到期
晶型专利（WO-2008058644）2027年12月3日到期。
【进度】已申报至国家局，正在排队。欢迎先老客户前来我公司指导和洽谈批件转让事项。
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